Síntese e avaliação biológica da atividade tripanocida de novos heterocíclicos híbridos piridil-tiazóis
Trypanosoma cruzi; Doença de Chagas; Hibridização molecular; Piridina.
As doenças negligenciadas são um conjunto de doenças que afetam principalmente regiões tropicais que estão em processo de desenvolvimento. Entre o conjunto dessas doenças, destacamos a doença de Chagas, que apresenta uma grande incidência de casos em todo o mundo, sobretudo os países da América Central e América do Sul. A falência terapêutica observada com a quimioterapia para doença de chagas e as reações adversas relacionadas à dose e duração do tratamento apontam para a necessidade de novas estratégias para o tratamento dessa doença. Estudos recentes sobre os efeitos dos compostos das classes piridina e tiazol revelaram uma potencial atividade sobre o T. cruzi. Nesse sentido, levando em consideração a conhecida atividade antiparasitária dos núcleos citados, o presente trabalho propõe a obtenção de inéditos piridil-tiazóis obtidos a partir da hibridização molecular desses núcleos. Considerando os efeitos na infecção por T. cruzi, os compostos serão investigados quanto à atividade tripanocida. Foram sintetizadas e caracterizadas estruturalmente 6 compostos. Estes compostos foram avaliados quanto ao seu potencial anti-T. cruzi, para isso, foi utilizada a cepa Tulahuen, e a toxicidade avaliada em fibroblastos L929. Entre os compostos testados, JAC-2, JAC-4 e JAC-8 tiveram destaque para sua atividade frente à forma tripomastigota do parasito, com valores iguais a 1,3, 0,5 e 0,7 µM, respectivamente. Estes resultados preliminares corroboram a importância destes núcleos para a atividade tripanocida.