AVALIAÇÃO DA ATIVIDADE ANTIBACTERIANA, INIBIDORA DE β-LACTAMASE E DE BOMBAS DE EFLUXO EM CEPAS DE Staphylococcus aureus POR DERIVADOS SEMICARBAZÔNICOS E TIOSSEMICARBAZÔNICOS.
Atividade antibacteriana; Bomba de efluxo; Antibiótico; Efluxo Ativo; Resistência bacteriana
O Staphylococcus aureus é um dos principais microrganismos causador de resistência a antibióticos por meio das bombas de efluxo. Este micro-organismo é responsável por muitas infecções hospitalares e devido a sua facilidade em causar doenças e até morte do hospedeiro, é tido como um problema de saúde pública a nível mundial. Portanto, se faz necessário o desenvolvimento de um fármaco que seja eficaz contra bactérias multirresistentes e que tenham poucos efeitos colaterais. No presente estudo, foram utilizados seis compostos derivados dos semicarbazônicos e tiossemicarbazônicos, sendo eles: VH10, VH01, VH26, LS04, LS14 e LS26 frente às cepas K4414, K4100 e K2068 portadoras das bombas de efluxo QacA/B, QacC e MepA respectivamente, sendo K4414 portadora de β-lactamase. Para avaliar a atividade antibacteriana direta, foi realizado o método de microdiluição em caldo e verificada a concentração inibitória mínima (CIM). Para avaliação da capacidade de inibição de bomba de efluxo foi utilizada a CIM das substancias em concentração sub-inibitória, associadas a antibióticos padrões e brometo de etídio. Todos os compostos apresentaram valores de CIM ≥ 1024 μg/mL quando testada sua atividade antibacteriana direta. Já em associação com o antibiótico e o brometo de etídio, pode-se observar que houve atividade sinérgica clinicamente relevante frente às cepas de Staphylococcus aureus K4414, K4100 e K2068. O composto VH10 apresentou atividade inibitória mais acentuada frente essas cepas. Portanto as semicarbazonas e tiossemicarbazonas aqui estudadas possivelmente possuem ação inibitória de bombas de efluxo. Estudos posteriores podem ser realizados a fim de determinar seu mecanismo de ação específico podendo virem a ser uma alternativa para a indústria farmacêutica.