Banca de QUALIFICAÇÃO: ROBERTA RAYLINE FERREIRA DOS SANTOS

Uma banca de QUALIFICAÇÃO de DOUTORADO foi cadastrada pelo programa.
DISCENTE : ROBERTA RAYLINE FERREIRA DOS SANTOS
DATA : 26/09/2022
LOCAL: Defesa remota
TÍTULO:
SÍNTESE E ATIVIDADE ANTITUMORAL DE ANÁLOGOS DE ORGANOCALCOGÊNIO DA COMBRETASTATINA A-4

PALAVRAS-CHAVES:
Combretastatina A-4. Tubulina. Síntese. Calcogênios.

PÁGINAS: 57
RESUMO:
Segundo dados coletados pela Organização Mundial da Saúde (OMS), o câncer encontra-se
entre as doenças com maior incidência e mortalidade no mundo e, de acordo com o Instituto
Nacional de Câncer (INCA) a estimativa é de 625 mil casos de câncer no Brasil em 2022. Tais
dados impulsionam a busca por fármacos que consigam diminuir ou eliminar células
cancerígenas. A estratégia para o desenvolvimento de fármacos baseados em estruturas de
compostos com atividade biológica já reconhecida é amplamente empregada. Assim, a proposta
deste trabalho foi sintetizar análogos de organocalcogênio da combretastatina A-4 (CA-4), um
produto natural com elevada atividade antitumoral, porém baixa biodisponibilidade,
solubilidade e tempo de meia-vida curto. Inicialmente, foi realizada a triagem virtual por
docking molecular de três análogos (5a-c) da CA-4 tendo como alvo a proteína tubulina. Os
análogos apresentaram energias de ligação maiores do que a CA-4, porém o análogo 5b, um
telureto vinílico, apresentou interações com mais resíduos de aminoácidos importantes do sítio
de ligação da tubulina. Os análogos 5a–c foram então sintetizados em rendimentos que variaram
de 30-60% a partir da reação de hidrocalcogenação do fenilacetileno e caracterizados por RMN
¹H, ¹³C, 77Se e 125Te. Os análogos 5a–c sintetizados foram submetidos ao estudo de suas
atividades citotóxicas frente a três linhagens de células tumorais: A-549 (adenocarcinoma
alveolar basal humano), HL-60 (leucemia promielocítica) e K-562 (leucemia mielóide) na
concentração de 25 g.mL-1 para avaliar as percentagens de inibição empregando-se o método
MTT. O telureto vinílico, 5b demonstrou maiores valores de inibição frente as três linhagens
testadas.

MEMBROS DA BANCA:
Externo à Instituição - JOÃO RUFINO FREITAS FILHO
Presidente - 2308473 - PAULO HENRIQUE MENEZES DA SILVA
Externa ao Programa - 1371082 - QUEILA PATRICIA DA SILVA BARBOSA FREITAS
Externo à Instituição - VANDERSON BARBOSA BERNARDO
Notícia cadastrada em: 09/09/2022 12:26
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