AVALIAÇÃO DO POTENCIAL FARMACOLÓGICO DO EXTRATO ETANÓLICO BRUTO DE Calotropis procera (Aiton) W.T. Aiton.
Apocynaceae, Inflamação, Câncer, Antimicrobiano, Lesão pulmonar aguda.
Com altos índices de efeitos colaterais dos fármacos atuais para tratamento de doenças inflamatórias, cancerígenas e microbianas, a busca por compostos, especialmente oriundos de produtos naturais, que sejam seletivos e ativos para essas patologias tem crescido no meio científico. Dentre eles, extratos brutos da espécie Calotropis procera têm se mostrado efetivos por apresentarem atividades anti-helmíntica, hepatoprotetora, antitumoral, antimicrobiana, anti-inflamatória, antioxidante e anticonvulsivante. Nesse contexto, o objetivo deste trabalho foi avaliar o potencial anticancerígeno, anti-inflamatório e antimicrobiano do extrato etanólico bruto das folhas de Calotropis procera (Aiton) W.T. Aiton. A coleta do material vegetal foi realizada litoral do município de cabedelo, Paraíba. Após a obtenção do extrato etanólico bruto, avaliou-se o perfil fitoquímico e o doseamento dos fenóis totais, flavonoides e proantocianidinas, a fim de determinar e quantificar os metabólitos secundários. A atividade antioxidante in vitro da C. procera foi avaliada pelos métodos de sequestro dos radicais livres DPPH, ABTS e capacidade antioxidante total (CAT). Os ensaios biológicos in vitro foram realizados por meio da atividade antimicrobiana de cepas Gram-positivas, Gram-negativas e álcool-ácido-resistente; citotoxicidade frente a células tumorais e normais, atividade hemolítica em eritrócitos humanos; e atividade anti-inflamatória in vitro com macrófagos murinos. A atividade biológica in vivo foi realizada por meio da lesão pulmonar aguda induzida (LPA) por LPS. O extrato etanólico bruto de C. procera (EEBCP) apresentou um rendimento de 7,6%, com a presença de compostos fenólicos, flavonoides e proantocianidinas na sua composição. O extrato apresentou uma atividade antioxidante significativa pelo ensaio da CAT de 62,05 % ± 0,9,com valores similares ao encontrado no controle positivo. O EEBCP foi seletivo para as linhagens leucêmicas HL-60 e K562 com CI50 de 29,46 ± 0,5 μg/mL e 26,79 ± 0,4 μg/Ml, respectivamente, além de não apresentar atividade significativa nas células normais testadas e em eritrócitos humanos. Na atividade antimicrobiana, o EEBCP apresentou uma alta atividade antibacteriana para a espécie Mycobacterium smegmatis com CMI de 8 μg/mL e CMB de 32 μg/mL. Para as espécies Gram-positivas Staphylococcus aureus e Bacillus subtilis, o extrato apresentou uma atividade moderada com CMB de 256 μg/mL para ambas as espécies e CMI de 256 μg/mL e 128 μg/mL, respectivamente. O extrato apresentou uma atividade anti-inflamatória in vitro para os macrófagos murinos com redução dos níveos de NO nas concentração de 1,56 μg/mL, 3,12 μg/mL, 6,25 μg/mL e 12,5 μg/mL em 75,4%, 76,72%, 73,48% e 65,7%, respectivamente, comparado ao controle LPS (+). O EEBCP não causou alterações comportamentais, nem nas massas corporais e no consumo de água e ração pelos camundongos, e sua DL50 foi superior a 2.000 mg/kg. Na atividade anti-inflamatória sobre a LPA, o pré-tratamento com o extrato de C. procera nas doses de 50, 100 e 200 mg/kg diminuiu, significativamente, o percentual de leucócitos totais no lavado broncoalveolar (LBA) dos animais com LPA em relação ao controle lesionado, em especial, houve redução de neutrófilos, monócitos linfócitos e eosinófilos. O pré-tratamento também foi capaz de diminuir a atividade da enzima mieloperoxidase (MPO) no pulmão dos animais tratados, e os níveis de óxido nítrico no LBA destes animais, além de reestabelecer integridade pulmonar e reduzir a fibrose, conforme as análises histológicas.A partir dos resultados obtidos nesse trabalho, pode-se concluir que o extrato etanólico de Calotropis procera apresenta baixa toxicidade e seletividade para os ensaios analisados, fundamentando o seu uso popular por suas capacidades antioxidante, antimicrobiana e anti-inflamatória, tornando-o um insumo terapêutico promissor.