Banca de DEFESA: ROSANA MARIA DA CONCEICAO SILVA

Uma banca de DEFESA de MESTRADO foi cadastrada pelo programa.
DISCENTE : ROSANA MARIA DA CONCEICAO SILVA
DATA : 01/03/2022
HORA: 14:00
LOCAL: Google Meet
TÍTULO:

OBTENÇÃO, CARACTERIZAÇÃO ESTRUTURAL, ATIVIDADEANTIOXIDANTE E LEISHMANICIDA DE DERIVADOS HETEROCÍCLICOS PENTAGONAIS


PALAVRAS-CHAVES:

Tiazolidina; Leishmaniose Tegumentar Americana; Leishmania.


PÁGINAS: 100
RESUMO:

A leishmaniose tegumentar americana (LTA) trata-se de uma doença negligenciada que acomete a pele e as mucosas dos indivíduos infectados, podendo causar deformações. Essa doença é causada por protozoários dos subgêneros Leishmania e Viannia, sendo transmitida por flebotomineos. No Brasil, são registrados cerca de 19 mil novos casos de LTA anualmente e, em Pernambuco foram registrados 1.535 novos casos dessa doença no período de 2013 a 2017, sendo assim considerada um grave problema de saúde pública. Para o tratamento de LTA, são disponibilizados os seguintes fármacos: antimoniato de N-metil-meglumina, anfotericina B (desoxicolato ou lipossomal), pentamidina e miltefosina. Além do alto custo, esses fármacos possuem graves efeitos adversos, dificuldades na administração e relatos de resistência do parasito. Devido a essa situação, existe uma necessidade de inserção de novos fármacos eficazes para o tratamento de LTA. O núcleo tiazolidin-2,4-diona, além de sua versatilidade na síntese de novos compostos, trata-se de uma estrutura privilegiada na química medicinal e na literatura, há relatos de atividade antiparasitária promissora de compostos contendo esse núcleo. A partir dessa premissa, o presente trabalho propor-se a realizar a síntese, elucidação estrutural, avaliação leishmanicida e perfil de citotoxicidade de novos derivados indol-tiazolidínicos e tioxo-tiazolidínicos. Os sete compostos da série LqIT/LYS e LqIT/MOG foram sintetizados a partir de reações simples de N-alquilação, condensação de Knoevenagel e tionação via reação de Wittig, através de uma rota de síntese bem-sucedida e de fácil purificação, apresentando rendimento reacional satisfatório (63 a 84,99%). As estruturas químicas dos sete compostos foram elucidadas com sucesso através de técnicas convencionais, tals como Ressonância Magnética Nuclear de 1H e 13C, Espectroscopia de Absorção no Infravermelho e Espectrometria de Massas, realizadas em laboratórios parceiros. No teste in vitro de citotoxicidade em macrófagos J774, os sete compostos apresentaram valores de CC50 distintos e variaram entre 13,86 ± 0,02 a 34,78 ± 0,63 μM, nesse teste, verificamos que a adição do halogênio bromo no composto LqIT/LYS-04 e a substituição do oxigênio por enxofre no composto LqIT/MOG-06 contribuíram para a diminuição da citotoxicidade em relação aos demais. Já na avaliação leishmanicida em formas promastigotas de Leishmania (Leishmania) amazonensis, os compostos, exceto o LqIT/MOG-06, apresentaram valores de IC50 distintos e variaram de 7,83 ± 0,6 a 133,92 ± 2,6 μM. Após a análise dos resultados e cálculo do índice de seletividade, o composto LqIT/LYS-04 apresentou atividade leishmanicida promissora, apresentando índice de seletividade igual a 3,30, sendo escolhido para avaliação leishmanicida em formas evolutivas amastigotas axênicas de L. (L) amazonensis e análise morfológica e ultraestrutural de sua ação em promastigotas metacíclicas.


MEMBROS DA BANCA:
Externo à Instituição - JAMERSON FERREIRA DE OLIVEIRA - CUMN
Presidente - 1252082 - MARIA DO CARMO ALVES DE LIMA
Externo à Instituição - RICARDO OLIMPIO DE MOURA - UEPB
Notícia cadastrada em: 03/02/2022 12:05
SIGAA | Superintendência de Tecnologia da Informação (STI-UFPE) - (81) 2126-7777 | Copyright © 2006-2024 - UFRN - sigaa01.ufpe.br.sigaa01