Banca de DEFESA: MARIZA SEVERINA DE LIMA

Uma banca de DEFESA de DOUTORADO foi cadastrada pelo programa.
DISCENTE: MARIZA SEVERINA DE LIMA
DATA : 27/02/2023
HORA: 09:00
LOCAL: VIDEOCONFERÊNCIA
TÍTULO:

PLANEJAMENTO, SÍNTESE E AVALIAÇÃO TOXICOLÓGICA DE DERIVADOS 1,3-BENZODIOXOLES
BASEADOS NA PIPERINA ISOLADA DOS FRUTOS DA Piper nigrum L.

PALAVRAS-CHAVES:

Inseticida. Aedes aegypti. Piper nigrum. 1,3-Benzodioxole

PÁGINAS: 197
RESUMO:

Há décadas os mosquitos apresentam destaque em relação as arboviroses,  atuando como vetores. As doenças transmitidas por mosquitos são prevalentes  em mais de cem países em todo o mundo, infectando mais de 700 milhões de  pessoas. A situação epidemiológica enfrentada no Brasil e no mundo, em relação  as arboviroses causadas pelo Ae. aegypti, é um grave problema de saúde  pública. Visto que, ainda não há vacinas validadas e comercialmente disponíveis contra a maioria das doenças veiculadas por este vetor. Sobretudo, a estratégia  mais eficaz, atualmente, é através do uso de inseticidas. No entanto, o uso  indiscriminado e rotineiro de inseticidas sintéticos, tem causado um processo de  resistência dos mosquitos, além de intoxicação em seres humanos e negativo  impacto ambiental. Por estas razões, com o crescimento dessas arboviroses, se  faz necessário a descoberta de novos compostos bioativos de origem natural ou  sintético, que possam ser usados como larvicidas, que sejam eficazes e seguros  no controle e combate a esse vetor. Com base na estrutura dos produtos  naturais, o grupo 1,3 benzodioxole e a função amida, foram identificados como  um farmacóforo essencial para a atividade inseticida. Neste sentindo, este  estudo visou sintetizar e avaliar a atividade toxicológica de derivados 1,3  benzodioxoles baseados na estrutura química da piperina contra as larvas do  Ae. aegypti. Em relação a atividade larvicida, na série das amidas, a piperina e  o seu análago, a tetraidropiperina, foram os mais ativos. No entanto a  tetrahidropiperina apresenta-se mais ativa que a piperina, quando comparadas  ao tempo de exposição. A exposição a tetrahidropiperina causou morte de 100%  das larvas do quarto instar de Ae. aegypti no período de 8 horas, na  concentração de 700,0 μM, e a piperina teve morte de 70% das larvas. Além  disso, na avaliação da toxicidade aguda, a tetraidropiperina é menos tóxica que  a piperina na dose de 300 mg.kg-1, não apresentando sinais clínicos significativos  de toxicidade. Na série dos ácidos 1,3 benzodioxoles, o composto 94 foi o mais  ativo. Apresentando mortalidade de 74% das larvas, em 1h de exposição. Nos  testes de toxicidade aguda, mostrou sinais clínicos suaves em camundongos  tratados com 2000 mg.kg-1, sem quaisquer sinais estruturais de toxicidade em  órgãos como o rim, fígado, baço e pulmões. Dentre os ésteres sintetizados, os  mais ativos foram o LASSINT-11, LASSINT-22 e o LASSINT-27. Entre esses  três, o LASSINT-22 foi o mais ativo, apresentando mortalidade mais de 90% na  concentração de 700,0 μM em 24h de exposição. Diante do exposto, estes  resultados mostraram que tanto a subunidade 1,3-benzodioxol, o tamanho do  espaçador, quanto a saturação na cadeia alifática são essenciais para a  atividade biológica, esta última, podendo ser a região toxicofórica da molécula.  Portanto, visando a redução na densidade populacional do Ae. aegypti, devido à  baixa toxicidade em mamíferos desses compostos é uma excelente estratégia  de controle deste vetor, com aplicabilidade em água potável, tendo em vista que  pode ser um produto de grande utilidade em saúde pública.

MEMBROS DA BANCA:
Presidente - 1253736 - ALEXANDRE JOSE DA SILVA GOES
Interna - 1130527 - IVONE ANTONIA DE SOUZA
Externo ao Programa - 1125194 - JOSE GILDO DE LIMA - nullInterno - 1358044 - LUIZ ALBERTO LIRA SOARES
Externo ao Programa - 2199064 - RICARDO OLIVEIRA DA SILVA - null