Banca de DEFESA: MARIA JOSE CRISTIANE DA SILVA

Uma banca de DEFESA de MESTRADO foi cadastrada pelo programa.
DISCENTE : MARIA JOSE CRISTIANE DA SILVA
DATA : 17/11/2022
HORA: 08:00
LOCAL: VIDEOCONFERÊNCIA
TÍTULO:

SÍNTESE DE TIOSSEMICARBAZONAS, ELUCIDAÇÃO ESTRUTURAL, CITOTOXICIDADE, ATIVIDADE  ANTIOXIDANTE, ADMET E ESTUDOS DE INTERAÇÃO COM ALBUMINA SÉRICA BOVINA (BSA)

PALAVRAS-CHAVES:

 Citotoxicidade, Antioxidante; Tiossemicarbazonas; BSA.

PÁGINAS: 82
RESUMO:

Proteínas plasmáticas, como a albumina (BSA), são também utilizadas nestes estudos  para verificar as propriedades farmacocinéticas dos fármacos. Nestes estudos, moléculas  contendo porções fenílico e tiossemicarbazonas são consideradas promissoras por  possuírem atividade biológicas. Isso é particularmente relevante para tratamentos de  diversas doenças, uma vez que essa proteína se acumula no microambiente aumentando  a distribuição de medicamentos, além de suprir as demandas energéticas das células.  Diferentes técnicas de espectroscopia, termodinâmica e estudos in silico podem ser  empregadas para verificar como a albumina se liga aos ligantes usando albumina sérica  humana (HSA) ou albumina sérica bovina (BSA) devido à sua similaridade estrutural.  Neste sentido, a BSA foi escolhida para ser estudada neste trabalho, que teve como  objetivo sintetizar sete novos compostos da série (E)-N-fenil-2-(3,4,5-trimetoxi benzilideno)-hidrazina-carbotioamidas substituídas JFs e investigar da capacidade de  interação com a albumina sérica bovina (BSA). Todos os compostos foram sintetizados  com êxito utilizando tiossemicarbazidas substituídas e o aldeído trimetoxi-benzaldeído,  em temperatura ambiente, e suas estruturas químicas elucidadas satisfatoriamente por  meio das técnicas de RMN 1H e RMN 13C, técnica DEPT, e infravermelho (IV)  apresentando rendimentos entre 59,85 a 85.50 %, e sinais diagnósticos de formação das  tiossemicarbazonas. A atividade de ligação à BSA dos compostos foi estudada através  das técnicas espectroscópicas de absorção e fluorescência, em diferentes concentrações,  verificando-se que todos os compostos possuem afinidade de interação com esta  biomolécula. Os resultados mostram que a principal interação ocorrida entre os  complexos BSA-JFs foi por meio do processo de extinção estática, apresentam caráter  moderado. Os compostos apresentam boa disponibilidade oral obedecendo as regras de  Lipinski e Veber. Onde apenas o composto JF-14 violou uma regra. Em ensaios de  atividade antioxidantes os compostos foram capazes de promover atividade antioxidante  moderada para o ensaio de DPPH e ABTS. Os compostos também apresentaram uma  atividade citoxicidade de moderada em linhagem celular de macrófagos J774.A1 e  HepG2. Estudos adicionais devem ser realizados para prever os mecanismos de interação  entres os outros compostos e BSA, e se obter um sistema de liberação controlada e  diminuição de citotoxicidade através de nanopartículas de BSA e incorporação de  compostos com atividade biológica definida. 

MEMBROS DA BANCA:
Externo à Instituição - DIEGO SANTA CLARA MARQUES - UFPE
Presidente - 1252082 - MARIA DO CARMO ALVES DE LIMA
Externo à Instituição - RICARDO OLIMPIO DE MOURA - UEPB