SÍNTESE DE NOVAS PIRIMIDINAS E AVALIAÇAO DAS ATIVIDADES TRIPANOCIDA E LEISHMANICIDA IN VITRO
pirimidina; síntese de fármacos; leishimania; tripanossoma
A Organização Mundial da Saúde (OMS) e da Organização Pan-Americana da Saúde (OPAS) relataram que doenças que afetam a população de regiões tropicais e subtropicais com a leishmaniose e tripanossomíase também conhecida por doença de Chagas (WHO, 2019). A busca por novos fármacos com baixa toxicidade e uma maior eficácia para o tratamento destas doença tornou-se um problema de saúde pública. Desta forma, o presente trabalho apresenta a síntese de novos derivados 4-amino-5-carbonitrilapirimidina pelo método tradicional e a avaliação in vitro das atividades leishimanicida e antichagásica. Os compostos produzidos foram conduzidos a testes in vitro contra a forma tripomastigota da cepa Talahuen do Trypanosoma cruzi, e a avaliação da citotoxicidade in vitro sob as linhagens celulares de mamíferos L929 e formas amastigotas e promastigotas da cepaMHOM/MA/67/ITMAP-263 de Leishmania infantum e da cepaWHOM/00 LTB 0016 de Leishmania amazonenses.Os compostos 5a, 5b e 10a apresentaram IC50 em cepas promastigotas de Trypanosoma cruzi 9,21, 6,77 e 2,34 µmol/L respectivamente. Nos resultados para o teste leishimanicida , o composto 10a IC50 de 8,2 µmol/L para Leishmania infantum e os compostos 5a e 5b 18,14 e 12 µmol/L Leismania amazonenses. Os resultados obtidos apresentam uma perspectiva promissora para a potencial atividade farmacológica tripanocida leishimanicida de compostos pirimídicos.