Banca de QUALIFICAÇÃO: ANDERSON JOSE FIRMINO SANTOS DA SILVA

Uma banca de QUALIFICAÇÃO de DOUTORADO foi cadastrada pelo programa.
DISCENTE: ANDERSON JOSE FIRMINO SANTOS DA SILVA
DATA : 15/05/2023
LOCAL: VIDEOCONFERÊNCIA
TÍTULO:

SÍNTESE, CARCATERIZAÇÃO E AVALIAÇÃO DA ATIVIDADE BIOLÓGICA DE NOVOS DERIVADOS PIRIDIL-TIAZOL-TIOSSEMICARBAZONA

PALAVRAS-CHAVES:

Doença de Chagas; Leishimaniose; síntese.

PÁGINAS: 72
RESUMO:

A doença de Chagas também conhecida como tripanossomíase americana é uma doença causada pelo parasita Trypanossoma cruzi e a Leishmaniose que é causada pela Leishmania. Estas duas doenças infecciosas não transmissíveis, são causadas por tripassomatídeos. Os fármacos utilizados no tratamento da doença de Chagas como o benznidazol e o nifurtimox e para Leishmaniose como a anfotericina B foram produzidos no século passado e apresentam fortes efeitos colaterais em seus usuários. Neste trabalho, realizamos a síntese de 10 novos derivados da 3- acetotilo-piridina, utilizando hibridização molecular e bioisosterismo. Após a elucidação estrutural, essas moléculas foram testadas frente às formas amastigotas e tripomastigotas de T.cruzi, e também frente às formas amastigota e promastigota da Leishmania infantum e da Leishmania amazonenses. O composto que se destacou frente a forma tripomastigota do T. cruzi, foi o composto AF-1A3, que apresentou IC50< 2,1µM, CL50<4,2 e índice de seletividade <44,0. Diante da Leishmaniose amazonenses os compostos AF-1A3 e AF-1C1 apresentaram os melhores valores concentração mínima inibitória da série com IC50=53,3 µM para a forma promastigota. A molécula AF-1A3 também foi a substância da série sintetizada que se mostrou mais eficiente frente a forma amastigota, com IC50= 3,7 com IS=33,5. Dentre os composto sintetizados, novamente a molécula AF-1A3 se mostrou bastante ativa frente à forma promastigota da Leishmania Infantum apresentando IC50= 8,8µM.

MEMBROS DA BANCA:
Externo à Instituição - LUIZ ALBERTO BARROS FREITAS
Externo à Instituição - POLICARPO ADEMAR SALES JUNIOR
Presidente - 1130934 - SEBASTIAO JOSE DE MELO