Banca de QUALIFICAÇÃO: WIDSON MICHAEL DOS SANTOS

Uma banca de QUALIFICAÇÃO de DOUTORADO foi cadastrada pelo programa.
DISCENTE : WIDSON MICHAEL DOS SANTOS
DATA : 02/09/2022
LOCAL: Google Meet
TÍTULO:

DESENVOLVIMENTO DE SISTEMAS MULTIPARTICULADOS PARA LIBERAÇÃO MODIFICADA DE MINERAIS E VITAMINAS UTILIZADOS NA PROFILAXIA E TRATAMENTO DE DOENÇAS ÓSSEAS

PALAVRAS-CHAVES:

desenvolvimento farmacotécnico; liberação prolongada; pellets revestidos; extrusão-esferonização; leito fluidizado.

PÁGINAS: 85
RESUMO:

Os suplementos de cálcio (Ca) atualmente comercializados apresentam várias limitações relacionadas à segurança e eficácia. As formulações convencionais liberam uma alta dose desse mineral (500-1000 mg) nos fluidos gástricos, que não é completamente absorvida e frequentemente induz efeitos adversos como dispepsia, flatulência e constipação intestinal. Além disso, ocasiona quadros de hipercalcemia transitória que, a longo prazo, pode desencadear efeitos adversos renais (pedras nos rins) e cardiovasculares (doença coronariana e infarto do miocárdio) em populações vulneráveis. Nesse cenário, é necessário o desenvolvimento de estratégias para contornar essas limitações e, sobretudo, melhorar a qualidade de vida dos pacientes. Por exemplo, é comprovado que a associação de Ca a outros micronutrientes, como a vitamina D (Vit.D), vitamina K (Vit.K) e magnésio (Mg), pode não só aumentar a eficácia terapêutica, como também reduzir os efeitos adversos supracitados. Ainda, a incorporação desses micronutrientes em sistemas de liberação modificada, como em pellets revestidos, pode constituir uma estratégia eficiente para reduzir os efeitos deletérios desencadeados pela sobrecarga de Ca. Portanto, o objetivo deste trabalho foi desenvolver um suplemento alimentar de liberação modificada à base de pellets de minerais (Ca e Mg) e vitaminas (Vit.D e Vit.K) importantes para a saúde óssea. Inicialmente, foi conduzido um estudo de compatibilidade para investigar possíveis interações entre os IFAs do suplemento e entre os IFAs e os excipientes. Em sequência, um planejamento fatorial Box-Behnken foi realizado para otimizar as condições de produção dos pellets por extrusão-esferonização. Com as condições estabelecidas, uma formulação de pellets de fosfato de cálcio (Fosf.Ca) e óxido de magnésio (MgO) foi preparada e subsequentemente revestida em leito fluidizado aplicando diferentes dispersões à base de etilcelulose (EC). Três formulações de revestimento foram testadas: F1 – dispersão de EC; F2 – dispersão de EC + HPMC (agente formador de poros); e F3 – dispersão de EC + HPMC + ácido oleico (plastificante). Por fim, foi conduzido um ensaio de liberação in vitro em meio ácido para avaliar a performance dos pellets. Os resultados do estudo de compatibilidade não apontaram sinais definitivos de interações IFA-IFA ou IFA-excipiente nas amostras testadas. Entretanto, ainda é necessária a aplicação de análises complementares para obtenção de resultados conclusivos quanto a compatibilidade entre os IFAs de Vit.D₃ e Fosf.Ca, e entre a Vit.D₃ e os excipientes lactose e polivinilpirrolidona. O planejamento experimental apontou que o volume de líquido de molhagem e o tempo de esferonização têm influência significativa sobre o rendimento dos pellets, enquanto a velocidade de rotação afeta significativamente a circularidade deles. Assim, determinou-se que a aplicação de 119,3 mL de líquido de molhagem/100 g de formulação de pós e esferonização a 800 rpm/40 s são as melhores condições para obtenção dos pellets em questão. Os pellets não-revestidos liberaram a dose de Ca de forma imediata (100% em 45 min), enquanto os revestidos com a dispersão F1 apresentaram uma liberação muito lenta (~30% de Ca em 24 hrs). Em contrapartida, o revestimento com as dispersões F2 e F3 promoveu a liberação prolongada desse Ca, porém entregando ~80% da dose após 12 horas. Diante do exposto, os resultados parciais do presente estudo mostraram-se promissores para a obtenção de um suplemento alimentar de liberação prolongada, que poderá constituir uma alternativa terapêutica com maior eficácia e segurança em relação às formulações convencionais de liberação imediata.

MEMBROS DA BANCA:
Externo à Instituição - DANILO AUGUSTO FERREIRA FONTES
Externo à Instituição - ELQUIO ELEAMEN OLIVEIRA - UEPB
Presidente - 2218937 - PEDRO JOSE ROLIM NETO