Banca de QUALIFICAÇÃO: LAYSA CREUSA PAES BARRETO BARROS SILVA
Uma banca de QUALIFICAÇÃO de DOUTORADO foi cadastrada pelo programa.DISCENTE: LAYSA CREUSA PAES BARRETO BARROS SILVA
DATA : 31/05/2023
LOCAL: Departamento de Ciências Farmacêuticas
TÍTULO:
Desenvolvimento de pellets a ase de sistemas contendo praiquantel e epiisopiloturina visando tratamento pediátrico contra esquistossomose
PALAVRAS-CHAVES:
Esquistossomose; Praziquantel; Epiisopiloturina; Formulação pediátrica; Associação Dose Fixa.
PÁGINAS: 115
RESUMO:
Apesar do avanço no controle de diversas doenças parasitárias, algumas faixas etárias ainda sofrem estagnação na terapia devido às deficiências em estratégias de tratamento e monitoramento. Em relação à esquistossomose, as crianças representam um grupo de alto risco de infecção, uma vez que estão sujeitas à uma rápida reinfecção e são mais sensíveis à terapia com o praziquantel (PZQ), que possui baixa solubilidade e atua apenas contra a forma adulta do parasita S. mansoni. Atualmente este insumo farmacêutico ativo é único utilizado para o tratamento pediátrico, onde são realizadas adaptações dos medicamentos destinados ao público adulto, o que muitas vezes torna o processo inseguro e inadequado. Apesar a necessidade de uma formulação voltada a esse público, a falta de alternativas terapêuticas para tratamento é reflexo do baixo investimento em PD&I. Assim, as plantas medicinais tem sido importante para o processo de descobrimento de novas drogas. E, nesse sentido, pode-se destacar o Jaborandi (Pilocarpus microphyllus), cujo alcalóide epiisopiloturina (EPI) possui atividade esquistossomicida contra as formas jovens e adultas dos parasitas, mas também possui o mesmo inconveniente biofarmacêutico, a baixa solubilidade. A partir dessas premissas objetivou-se desenvolver e aperfeiçoar a produção de uma forma farmacêutica visando obter futura Associação em Dose Fixa (ADF) a base de sistemas melhorados de PZQ e EPI com excipientes inteligentes como os Hidróxidos Duplos Lamelares (HDL) e as Ciclodextrinas (CD). A partir do sistema HDL:PZQ foram obtidos pellets por extrusão-esferonização, onde foi realizado Planejamento Experimental 22, variando parâmetros operacionais (tempo de residência / rotação) e avaliando as respostas: rendimento, distribuição de tamanho, friabilidade e propriedades de fluxo. Para o sistema HPBCD:EPI, foi obtido um lote de pellets otimizando quantitativamente a concentração do protótipo a partir de estudos prévios e também foram analisados o rendimento, a distribuição de tamanho, friabilidade e propriedades de fluxo. Foram obtidos 6 lotes da formulação contendo PZQ e o design experimental permitiu otimizar a obtenção dos pellets, onde foi possível verificar por análise estatística que todos os lotes demonstraram características físicas desejáveis, como baixa friabilidade e excelentes propriedades de fluxo. A rotação apresentou influência significativa sobre a friabilidade, bem como o tempo de residência sobre os Fator de Hausner e índice de Carr. Assim, os resultados obtidos apontaram que as melhores condições para produção de pellets foram nas obtidas no ponto central, rotação de 800 rpm e tempo e residência de 60 segundos. Os pellets HPBCD:EPI não apresentoram morfologia com boa homogeneidade. Apesar disso, todos parâmetros avaliados demonstraram bons índices para a formulação, como rendimento, friabilidade, propriedades de fluxo e o perfil de liberação do protótipo nos meios testados. Os resultados parciais deste trabalho mostraram-se promissores para a obtenção de um medicamento em Associação Dose Fixa a partir dos pellets HDL:PZQ e HPBCD:EPI com características físicas desejadas, sendo uma estratégia para tratamento da esquistossomose.
MEMBROS DA BANCA:
Externa à Instituição - LARISSA ARAUJO ROLIM - UNIVASF
Externo à Instituição - LIVIO CESAR CUNHA NUNES - UFPI
Presidente - 2218937 - PEDRO JOSE ROLIM NETO