Desenvolvimento e caracterização físico-química de sistemas autoemulsificantes contendo clofazimina: uma estratégia terapêutica para o tratamento da hanseníase
Clofazimina; SEDDS; sistemas autoemulsificantes; solubilidade; perfil de dissolução.
As doenças tropicais negligenciadas, como a hanseníase, continuam representando um grande desafio de saúde pública, especialmente em países em desenvolvimento, devido à baixa adesão ao tratamento e à baixa biodisponibilidade de fármacos como a clofazimina. Este estudo desenvolveu sistemas autoemulsificantes contendo clofazimina, com o objetivo de melhorar sua solubilidade e avaliar o perfil de dissolução sob diferentes condições de pH. Os SEDDS foram formulados utilizando óleo de rícino, Plurol Oleique CC 497, Polissorbato 80, Labrafil M1944 CS e Labrasol ALF. A formulação otimizada, F1I (óleo de rícino, polissorbato 80 e plurol oleique CC 497), destacou-se por sua solubilidade de 12,6 mg/mL, com tamanho de gotícula de 258,3 nm e índice de polidispersão (PDI) de 0,147. A microscopia de luz polarizada mostrou a ausência de cristais após a dispersão em pH 1,2 e 6,8, sugerindo a preservação da estrutura lamelar dos surfactantes. A espectroscopia no infravermelho (FTIR) confirmou que não houve interações significativas entre a clofazimina e os excipientes. No ensaio de dissolução in vitro, a formulação F1I atingiu uma concentração máxima (Cmáx) de 12 µg/mL em pH 1,2, com uma área sob a curva (AUC) de 2604 µg/mL/min. No pH 6,8, a dissolução foi mais lenta, com uma Cmáx de 4 µg/mL e AUC de 907,6 µg/mL/min. Esses resultados indicam que a formulação F1I é promissora para melhorar a solubilidade da clofazimina, oferecendo uma abordagem eficaz para otimizar o tratamento da hanseníase.