Banca de DEFESA: PEDRO HENRIQUE DO BOMFIM NASCIMENTO

Uma banca de DEFESA de DOUTORADO foi cadastrada pelo programa.
DISCENTE: PEDRO HENRIQUE DO BOMFIM NASCIMENTO
DATA : 08/08/2024
HORA: 14:00
LOCAL: Google Meet
TÍTULO:

Novos derivados de tiossemicarbazonas e tiazóis: síntese, elucidação estrutural e avaliação da atividade antimicrobiana, Antioxidante, Interações DNA/BSA e ADME

PALAVRAS-CHAVES:

Tiazol; Tiossemicarbazonas; Antimicrobianos; Antioxidantes

PÁGINAS: 111
RESUMO:

Na busca por novos candidatos a fármacos que desempenhem bons aspectos farmacocinéticos e atividades biológicas satisfatórias, foram sintetizadas moléculas tiossemicarbazonas e tiazois que apresentaram destaques nas atividades in silico e in vitro. Os compostos apresentaram propriedade moleculares agradáveis obedecendo as regras de Lipinski e Veber. Estas moléculas são conhecidas por sua versatilidade nas atividades biológicas, dentre as quais a antioxidante, que representa a capacidade de um composto em capturar radicais livre produzidos no metabolismo celular, os compostos do presente trabalho foram destaques no teste do DPPH, principalmente os tiazois que apresentaram resultados e EC50 que variaram entre 439.4 a 691.67. No ensaio de ABTS as tiossemicarbazonas se destacaram com atividade entorno de 39.19 a 50.03. Como citado a cima os compostos obedeceram às regras dos estudos de ADME, a absorção destes compostos nos meios biológicos são destaques, portanto foi realizada a capacidade de interação com a HSA, onde todos os derivados foram capazes de se ligar a esta proteínas de forma moderada a alta, corroborando assim com os dados in silico sobre a absorção nos meios biológicos. Na atividade antimicrobiana podemos destacar os compostos que foram capazes de inibir o crescimento de cepas como Acinetobacter baumannii e Pseudomonas aeruginosa, podemos destacar as moléculas 4, 12, 13 e 14 pela inibição da Staphylococcus aureus MRSA, com inibição de 124, 171, 155, 177 μM respectivamente, sendo superiores ao fármaco padrão que foi de 1275 μM, quase 10 vezes mais que sua atividade. O composto 4 apresentou bastante destaque na atividade microbiana, onde na inibição de Candida albicans, apresentou 41 μM de CIM, que comparado ao padrão que foi 52 μM apresentou resultados promissores. A toxidade dos compostos também foi avaliada, para dar segurança aos nossos compostos para serem avaliados futuramente, podendo ainda destacar os compostos 3 e 4 como os menos tóxicos da série para a J774 testada, podendo assim observar a inibição em outras amostras celulares para definirmos melhor seu potencial citotóxico.

MEMBROS DA BANCA:
Externa à Instituição - AMANDA RAFAELA CARNEIRO DE MESQUITA - UFRPE
Externa à Instituição - ANEKECIA LAURO DA SILVA - UNIVASF
Externo à Instituição - IRANILDO JOSE DA CRUZ FILHO - UFPE
Presidente - 1252082 - MARIA DO CARMO ALVES DE LIMA
Externa ao Programa - 2555628 - ROSALI MARIA FERREIRA DA SILVA - null