Banca de QUALIFICAÇÃO: DEMIS FERREIRA DE MELO

Uma banca de QUALIFICAÇÃO de DOUTORADO foi cadastrada pelo programa.
DISCENTE: DEMIS FERREIRA DE MELO
DATA : 14/08/2024
LOCAL: Videoconferência
TÍTULO:

DESENVOLVIMENTO DE FORMAS FARMACÊUTICAS MULTIPARTICULADAS CONTENDO SISTEMAS A BASE DE PRAZIQUANTEL E EPIISOPILOTURINA PARA TRATAMENTO DA ESQUISTOSSOMOSE

PALAVRAS-CHAVES:

Esquistossomose, dispersões sólidas, complexos de inclusão, associação dose  fixa, sistemas multiparticulados

PÁGINAS: 91
RESUMO:

A esquistossomose, uma das doenças tropicais negligenciadas que acomete cerca de 250  milhões de pessoas no mundo, é causada por parasitas do gênero Schistosoma spp.,  especialmente o S. mansoni no Brasil. O praziquantel (PZQ) é considerado o fármaco de  primeira escolha para o tratamento da esquistossomose. Porém, várias problemáticas estão  relacionadas com sua terapêutica, como sua baixa solubilidade aquosa, ineficácia às fases  jovens do parasita e indícios de resistência. O uso de substâncias isoladas de fontes naturais,  como a epiisopiloturina (EPI), associadas ao PZQ pode representar uma alternativa contornar  essas dificuldades. Devido à baixa solubilidade aquosa e consequentemente baixa  biodisponibilidade desses fármacos, o uso de estratégias para incremento de solubilidade como  dispersões sólidas (DS) e ciclodextrinas (CD) podem ser utilizadas em formas farmacêuticas  sólidas, como as multiparticuladas. Nessa ótica, o trabalho tem como objetivo desenvolver  formulações sólidas multiparticuladas a base de PZQ e EPI carreados por dispersões sólidas e  ciclodextrinas. Dispersões sólidas contendo PZQ foram desenvolvidas e otimizadas através de  planejamento experimental multinível, com avaliação das variáveis de entrada tipo de polímero,  proporção PZQ:polímero e método de desenvolvimento e variáveis de saída de índice de  cristalinidade (IC) e área sob a curva de dissolução (AUC) em condições non sink. A dispersão  otimizada foi caracterizada através da espectroscopia na região do infravermelho com  transformada de Fourier (FTIR) e difração de raios-X (DRX). Os complexos de inclusão com  a EPI e a hidroxipropil-β-ciclodextrina (HP-β-CD), por sua vez, foram desenvolvidos. Sistemas  multiparticulados do tipo pellets foram obtidos a partir desses sistemas através do método de  extrusão-esferonização e caracterizados através do rendimento, distribuição de tamanho,  friabilidade, propriedades de fluxo e determinação do perfil de dissolução dessa formulação. A  otimização da DS contendo o PZQ, indicou que as condições com polímero Pluronic® F-127,  na proporção 1:3 PZQ:polímero e o método da malaxagem produziram as DS com maiores  valores de AUC e menores de IC, as quais aumentaram a liberação do PZQ em dispersão em  cerca de 1,7× em relação ao PZQ isolado. A caracterização dessa DS otimizada por FTIR e  DRX apresentaram dados compatíveis com a ausência de interações químicas relevantes e  redução da cristalinidade do PZQ em dispersão, respectivamente. Os complexos de inclusão  EPI:HP-β-CD foram desenvolvidos e gerados 2 lotes de pellets a partir desses complexos. O  lote 1 não apresentou morfologia com boa homogeneidade em relação ao lote 2. Apesar disso,  todos parâmetros avaliados demonstraram resultados adequados para a formulação, como  rendimento, friabilidade, propriedades de fluxo e o perfil de liberação do referido fitofármaco  nos meios testados. Dessa forma, os resultados parciais obtidos mostram-se promissores para a  obtenção de um medicamento em associação dose fixa baseado em formas farmacêuticas  sólidas multiparticuladas contendo DS de PZQ e complexos de inclusão EPI:HP-β-CD com  características adequadas e que pode representar uma nova alternativa para o arsenal terapêutico  da esquistossomose. 

MEMBROS DA BANCA:
Externa à Instituição - LARISSA ARAUJO ROLIM - UNIVASF
Externa à Instituição - LARISSA PEREIRA ALVES - UFPE
Presidente - 2555628 - ROSALI MARIA FERREIRA DA SILVA