Desenvolvimento de hidrogel à base de extratos e frações das folhas de Croton blanchetianus Baill e avaliação da atividade antifúngica frente a fungos do gênero Sporothrix spp.
Croton blanchetianus. Formulações tópicas. Estabilidade. Sporothrix sp
A utilização de plantas medicinais é uma das formas mais antigas das práticas tradicionais. C. blanchetianus Baill, é conhecida como “marmeleiro preto”; é endêmica do Brasil, com ocorrência na Caatinga. É rica em metabólitos secundários como alcaloides, flavonoides e terpenóides que conferem propriedades terapêuticas. Diante da resistência antimicrobiana e do potencial das plantas no descobrimento de novas moléculas como antifungos naturais, o trabalho tem como objetivo desenvolver e avaliar um hidrogel a base de extrato e frações das folhas de C. blanchetianus e avaliar sua atividade antifúngica. As folhas foram coletadas em Bom Jardim-PE, secas em estufa (40 °C) e pulverizadas em moinho de facas. As análises físico-químicas foram realizadas de acordo com a FB. O perfil fitoquímicos foi determinado através da triagem dos metabólitos secundários. O extrato foi obtido por turbólise 10% (p/v), e a mistura acetona e água (7:3 v/v) como solvente extrator. Através de um planejamento de misturas, foi realizada a secagem por spray dryer, averiguando a influência dos adjuvantes de secagem, dióxido de silício coloidal, celulose 102 e croscarmelose sódica, e suas misturas binárias e terciárias. Os extratos secos por aspersão (ESAs) obtidos foram caracterizados quanto as suas características tecnológicas e físico-químicas, teor de polifenóis (TPT) e flavonoides (TFT). Para o desenvolvimento e caracterização das formulações, foi realizada uma análise preliminar entre 3 diferentes polímeros, utilizando Hidroxietilcelulose, goma xantana e polyquaternium – 37, e suas misturas binárias e terciárias, a fim de verificar suas características em um período de 15 dias de análise, avaliando características macroscópicas, pH, condutividade e viscosidade. Após análise dos resultados, o polímero escolhido foi submetido a uma otimização na sua concentração (1%, 1,5% e 2%) e adição de dois conservantes, o Spectrastat e o Sorbato de potássio, a fim de verificar a influência da concentração e presença dos conservantes no perfil do polímero obtido anteriormente. Foram realizadas análises nos dias 1, 7 e 15, avaliando os testes descritos acima, e inserindo a avaliação da espalhabilidade. Após determinação das melhores formulações, foram produzidas novas, denominadas de FBsC, FBcC e FIExt. Os componentes das formulações foram submetidos análise de compatibilidade por FTIR, ciclo gelo/degelo e resistência à centrifugação. As novas formulações foram submetidas a estabilidade acelerada, armazenadas em três diferentes temperaturas (25, 4, e 40°C) e avaliadas por 180 dias, com os parâmetros https://mail.google.com/mail/u/0/? k=646a2db887&view=pt&search=all&permthid=thread-f:1807022182329190618&simpl=msg-f:1807022182329… 1/3 15/08/24, 13:50 E-mail de Universidade Federal de Pernambuco - Ficha de indicação de banca descritos acima, somados a avaliação da perda de peso e teor dos marcadores. A atividade antifúngica do ESA, FAe, FHe, FAq e FIExt foi investigada através da susceptibilidade antifúngica in vitro frente a cepas de Sporothrix sp. O material vegetal apresentou as análises físico-químicas dentro dos valores recomendados pela Farmacopeia Brasileira. O perfil por CCD evidenciou a presença de flavonoides, derivados cinâmicos e taninos condensados. Baseado no TPT e TFT, Aerosil e celulose apresentaram os melhores resultados. Na análise preliminar polyquaternium – 37 ganhou destaque, e durante a otimização, a formulação com 2% do polímero e utilizando Sorbato, foi quem apresentou melhor estabilidade. Na análise de FTIR os componentes não apresentaram incompatibilidade, assim como no ciclo gelo/degelo. As formulações armazenadas a 4°C apresentaram melhor estabilidade em todas as análises realizadas. O potencial antifúngico do extrato, frações e hidrogel foram evidenciados apresentando resultados bastante promissores. Palavras-chave: Croton blanchetianus. Formulações tópicas. Estabilidade. Sporothrix sp. A utilização de plantas medicinais é uma das formas mais antigas das práticas tradicionais. C. blanchetianus Baill, é conhecida como “marmeleiro preto”; é endêmica do Brasil, com ocorrência na Caatinga. É rica em metabólitos secundários como alcalóides, flavonoides e terpenóides que conferem propriedades terapêuticas. Diante da resistência antimicrobiana e do potencial das plantas no descobrimento de novas moléculas como antifúngicos naturais, o trabalho tem como objetivo desenvolver e avaliar um hidrogel a base de extrato e frações das folhas de C. blanchetianus e avaliar sua atividade antifúngica. As folhas foram coletadas em Bom Jardim-PE, secas em estufa (40 °C) e pulverizadas em moinho de facas. As análises físico-químicas foram realizadas de acordo com a FB. O perfil fitoquímico foi determinado através da triagem dos metabólitos secundários. O extrato foi obtido por turbólise 10% (p/v), e a mistura acetona e água (7:3 v/v) como solvente extrator. Através de um planejamento de misturas, foi realizada a secagem por spray dryer, averiguando a influência dos adjuvantes de secagem, dióxido de silício coloidal, celulose 102 e croscarmelose sódica, e suas misturas binárias e ternárias. Os extratos secos por aspersão (ESAs) obtidos foram caracterizados quanto às suas características tecnológicas e físico-químicas, teor de polifenóis (TPT) e flavonoides (TFT). Para o desenvolvimento e caracterização das formulações, foi realizada uma análise preliminar entre 3 diferentes polímeros, utilizando Hidroxietilcelulose, goma xantana e polyquaternium – 37, e suas misturas binárias e ternárias, a fim de verificar suas características em um período de 15 dias de análise, avaliando características macroscópicas, pH, condutividade e viscosidade. Após análise dos resultados, o polímero escolhido foi submetido a uma otimização na sua concentração (1%, 1,5% e 2%) e adição de dois conservantes, o Spectrastat e o Sorbato de potássio, a fim de verificar a influência da concentração e presença dos conservantes no perfil do polímero obtido anteriormente. Foram realizadas análises nos dias 1, 7 e 15, avaliando os testes descritos acima, e inserindo a avaliação da espalhabilidade. Após determinação das melhores formulações, foram produzidas novas, denominadas de FBsC, FBcC e FIExt. Os componentes das formulações foram submetidos à análise de compatibilidade por FTIR, ciclo gelo/degelo e resistência à centrifugação. As novas formulações foram submetidas a estabilidade acelerada, armazenadas em três diferentes temperaturas (25, 4, e 40°C) e avaliadas por 180 dias, com os parâmetros https://mail.google.com/mail/u/0/?ik=646a2db887&view=pt&search=all&permthid=thread-f:1807022182329190618&simpl=msg-f:1807022182329… 2/3 15/08/24, 13:50 E-mail de Universidade Federal de Pernambuco - Ficha de indicação de banca descritos acima, somados a avaliação da perda de peso e teor dos marcadores. A atividade antifúngica do ESA, FAe, FHe, FAq e FIExt foi investigada através da susceptibilidade antifúngica in vitro frente a cepas de Sporothrix sp. O material vegetal apresentou as análises físico-químicas dentro dos valores recomendados pela Farmacopeia Brasileira. O perfil por CCD evidenciou a presença de flavonoides, derivados cinâmicos e taninos condensados. Baseado no TPT e TFT, Aerosil e celulose apresentaram os melhores resultados. Na análise preliminar polyquaternium – 37 ganhou destaque, e durante a otimização, a formulação com 2% do polímero e utilizando Sorbato, foi quem apresentou melhor estabilidade. Na análise de FTIR os componentes não apresentaram incompatibilidade, assim como no ciclo gelo/degelo. As formulações armazenadas a 4°C apresentaram melhor estabilidade em todas as análises realizadas. O potencial antifúngico do extrato, frações e hidrogel foram evidenciados apresentando resultados bastante promissores.