Banca de DEFESA: LUIZ DA SILVA MAIA NETO

Uma banca de DEFESA de DOUTORADO foi cadastrada pelo programa.
DISCENTE: LUIZ DA SILVA MAIA NETO
DATA : 15/12/2022
HORA: 10:00
LOCAL: https://meet.google.com/hnh-sbtw-nqx
TÍTULO:

AVALIAÇÃO DA ATIVIDADE ANTINEOPLÁSICA E IMUNOMODULADORA IN VITRO E
ESTUDOS IN SÍLICO DE COMPOSTOS PIRIDIL-TIAZOLÍNICOS

 

 

 

 

 

PALAVRAS-CHAVES:

2,3-tiazol 2-piridil; HeLa. Antitumoral; Citotoxicidade; Docking molecular; Citocinas

PÁGINAS: 57
RESUMO:

O câncer é uma das principais causas de morte em todo o mundo. Nos últimos anos,
melhorias no tratamento foram realizadas, levando a queda de mais de 20% na taxa
de mortalidade desta doença, entretanto, o câncer ainda é um grave problema. Desta
forma, pesquisas nesse eixo são fundamentais para redução de morte devido o
câncer. Um total de 15 compostos híbridos contendo porções de piridil,1,3-tiazol e
tiossemicarbazonas foram testados quanto ao seu potencial anticâncer sendo
realizado um estudo farmacológico de suas propriedades antitumorais em vários
modelos biológicos in vitro, frente a linhagens de células tumorais humanas HT-29
(adenocarcinoma de cólon), MCF-7 (adenocarcinoma de mama), PC-3
(adenocarcinoma de próstata), HCT-116 (adenocarcinoma de cólon) e células não
tumorais (Vero, células de rim de macaco africano verde). A maioria dos compostos
foi altamente citotóxico em pelo menos uma linhagem celular testada, exceto o
composto LAM 12, que não apresentou atividade relevante para nenhuma linhagem
testada. Os compostos LAM 07 (E)-4-(4-bromophenyl)-3-methyl-2-((E)-(pyridin-2-
ylmethylene)hydrazono)-2,3-dihydrothiazole e o LAM 13 (E)-3-methyl-4-(4-nitrophenyl)
-2-((E)-(1-(pyridin-2-yl)ethylidene)hydrazono)-2,3-dihydrothiazole apresentaram
atividade citotóxica em pelo menos três das linhagens de células tumorais testadas,
entretanto, a LAM 07 apresentou toxicidade elevada para células normais (Vero)
quando comparada a LAM 13, 69, 93% e 12,02% respectivamente. Efeitos
antiproliferativos para células normais (Vero) (IC50> 40 μM), torna assim a LAM 13, o
compostos com o índice de seletividade mais favorável. LAM 13 induziu apoptose em
células HeLa. Para atividade imunomodulatória o composto induziu a diminuição da
expressão de citocinas pró-infmatórias IL-6 (p=0.032) e IL-17 (p=0.0387) Nos ensaios
in sílico, o docking molecular apresentou uma média de 1264,47 kcal/mol,
demosntrando que o processo de ligação pode ocorrer de forma espontânea
caracterizando assim uma boa estabilidade de ligação ao composto. No conjunto, dos
compostos avaliados, os resultados indicaram a atividade antitumoral de derivados
de 2-piridil-2,3-tiazol.
PALAVRAS CHAVE

MEMBROS DA BANCA:
Interna - 2298830 - ANA MARIA MENDONCA DE ALBUQUERQUE MELO
Externa ao Programa - 2154686 - MARIANA BRAYNER CAVALCANTI FREIRE BEZERRA - nullExterna à Instituição - MÉRCIA LIANE DE OLIVEIRA
Externo à Instituição - PAULO ANDRE TEIXEIRA DE MORAES GOMES
Externo à Instituição - RAUL EMÍDIO DE LIMA